利尿薬はドーピングテストの対象薬物である。急速に体重を減少させることが出来るため、レスリングや重量挙げなど体重別競技における減量の目的でとくにフロセミドなどが使用された。また、それまで使用したステロイドなどを急速に排泄する目的で、大会数日前から用いられたこともある。しかし、利尿薬による脱水、電解質異常を起こし、低カリウム血症による心不全などの引き金となるケースも少なくない。

　利尿薬は入手が容易なことから、健康食品やお茶などのダイエット食品に含まれていることもある。しかし、一過性の効果のみで、脂肪を分解するような作用はなく、水分を補えば元に戻るのでもちろんやせ薬とはなり得ない。